Сколько можно колоть мовалис

Мовалис : инструкция по применению

Сколько можно колоть мовалис

Нежелательные эффекты можно минимизировать за счет назначения наименьшей эффективной дозы, необходимой для контроля симптомов, в течение наименьшего периода времени.

В случае недостаточного терапевтического эффекта не следует превышать рекомендуемую максимальную суточную дозу или назначать дополнительно НПВС, т.к. это может привести к повышению токсичности при отсутствии терапевтических преимуществ. Следует избегать одновременного назначения мелоксикама с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Мелоксикам не подходит для купирования острого болевого синдрома.

При отсутствии клинического улучшения после нескольких дней приема препарата, рекомендуется повторно провести оценку назначенного лечения.

Необходимо удостовериться в излеченности пациентов с эзофагитом, гастритом и/или пептической язвой в анамнезе. Необходимо тщательное наблюдение за указанными пациентами, получающими мелоксикам, с целью своевременного обнаружения рецидива заболевания.

Влияние на желудочно-кишечный тракт

Как и при применении других НПВС, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации выше при повышении дозы НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. У таких пациентов лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы.

Для таких пациентов следует рассмотреть необходимость назначения комбинированной терапии с защитными лекарственными средствами (такими как мизопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, которые нуждаются в совместном применении низкой дозы аспирина или других лекарственных средств, повышающих риск поражения желудочно-кишечного тракта.

Пациентам с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациентам пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно желудочно-кишечном кровотечении), особенно на начальных этапах лечения.

Пациентам, принимающим лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, например, гепарин, назначаемый как для радикального лечения, так и в гериатрической практике, или другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства, включая ацетилсалициловую кислоту в разовой дозе ≥ 500 мг или в общей суточной дозе ≥ 3 г, одновременной прием мелоксикама не рекомендуется.

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить лечение.

НПВС следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Пациентам с артериальной гипертензией и/или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВС наблюдались задержка жидкости и отеки.

Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.

Данные клинических исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Информации для исключения такого риска для мелоксикама недостаточно.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательной оценки состояния пациента. Подобная оценка необходима до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящих).

Кожные реакции

При применении мелоксикама зарегистрированы тяжелые кожные реакции, в том числе жизнеугрожающие, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах и признаках и тщательно мониторироваться на предмет реакций со стороны кожи.

Наиболее высокий риск развития данных реакций отмечался в течение первых недель лечения. Применение мелоксикама должно быть прекращено при первых симптомах или признаках синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (например, прогрессирующей кожной сыпи, часто с волдырями, или поражение слизистой).

Наилучший результат лечения синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза наблюдался при ранней диагностике и немедленной отмене подозреваемого лекарственного средства. Ранняя отмена препарата ассоциировалась с более благоприятным прогнозом.

Если синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз развился на фоне приема мелоксикама, указанный препарат данному пациенту в последующем не должен назначаться повторно.

Показатели функции печени и почек

Как и при применении большинства НПВС, редко регистрировалось повышение уровня сывороточных трансаминаз, увеличение билирубина в сыворотке или других показателей функции печени, а также повышение уровня креатинина и мочевины крови и других лабораторных нарушений. В большинстве случаев нарушения носили временный характер и были невыраженными. Развитие выраженного отклонения показателей от нормы или его персистенция требует прекращения введения мелоксикама и проведения соответствующего обследования.

Функциональная почечная недостаточность

НПВС, за счет ингибирования сосудорасширяющего действия простагландинов почек, может вызвать появление функциональной почечной недостаточности в результате снижения клубочковой фильтрации. Данная реакция является дозозависимой. Рекомендуется проводить тщательный мониторинг диуреза и функции почек в начале лечения или после увеличения дозы у пациентов со следующими факторами риска:

пожилой возраст; сопутствующая терапия ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, сартанами, диуретиками; гиповолемия (независимо от причины); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность; нефротический синдром; волчаночная нефропатия; тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин < 25 г/л или оценка по Чайлд-Пью ≥ 10).

В редких случаях НПВС могут быть причиной интерстициального нефрита, гломерулонефрита, медуллярного некроза почки или нефротического синдрома.

Доза мелоксикама у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не должна превышать 7,5 мг. Не требуется снижения дозы у пациентов с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более чем 25 мл/мин.).

Натрий, калий и удержание воды

Применение НПВС может приводить к задержке натрия, калия и воды, оказывать влияние на натрийуретическое действие мочегонных средств.

Кроме того, возможно снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств.

В результате этого у предрасположенных пациентов возможно появление или усиление отеков, симптомов сердечной недостаточности или гипертензии. Для данных пациентов рекомендовано клиническое наблюдение.

Гиперкалиемия

Риск развития гиперкалиемии повышен у пациентов с сахарным диабетом или при сопутствующей терапии лекарственными средствами, увеличивающими уровень калия в крови. В таких случаях необходимо проводить регулярный мониторинг уровня калия в крови.

Комбинация с пеметрекседом Пациенты с нарушением функции почек легкой и умеренной степени тяжести, которым вводится пеметрексед, не должны принимать мелоксикам минимум в течение 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и в течение 2 дней после введения пеметрекседа.

Другие предупреждения и меры предосторожности

Пожилые ослабленные и истощенные пациенты более подвержены развитию нежелательных реакций, и, следовательно, требуют тщательного наблюдения.

Как и при применении других НПВС, особую осторожность необходимо соблюдать при назначении препарата пожилым пациентам, у которых часто встречаются нарушения функций почек, печени и сердца.

У пожилых пациентов также повышена частота развития нежелательных реакций при применении НПВС, особенно желудочно-кишечного кровотечения и перфорации ЖКТ, которые могут привести к летальному исходу.

Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Как и при применении других НПВС, вводимых внутримышечно, возможно развитие абсцесса и некроза в месте введения препарата.

Применение мелоксикама может снизить фертильность у женщин и, соответственно, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в 1,5 мл раствора, т.е. практически не содержит натрия.

Беременность и лактация

Беременность

Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода.

Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска самопроизвольных абортов, пороков сердца и гастрошизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности.

Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее 1% до 1,5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В исследованиях на животных было показано, что введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пред- и постимплантационных потерь и фето-эмбриональной летальности.

Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, было зарегистрировано повышение количества случаев различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.

Применение мелоксикама во время первого и второго триместра беременности не рекомендуется, за исключением случаев крайней необходимости. При применении мелоксикама женщиной, планирующей беременность или во время первого и второго триместра беременности, доза препарата должна быть наименьшей, а продолжительность лечения как можно короче.

B lll триместре беременности применение любых ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям:

у плода: вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему: преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии; дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом. у матери и новорожденного при применении в конце беременности: возможно увеличение продолжительности кровотечения, причем антиагрегационный эффект может развиваться даже при низкой дозировке; снижение сократительной способности матки, и, как следствие, увеличение продолжительности родов.

Следовательно, мелоксикам противопоказан в третьем триместре беременности.

Период грудного вскармливания

Несмотря на отсутствие данных по опыту применения мелоксикама, известно, что НПВС проникают в грудное молоко. Следовательно, данные лекарственные средства не рекомендуются в период грудного вскармливания.

Фертильность

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу/синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо рассмотреть вопрос об отмене мелоксикама.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

Специальных исследований о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или другими механизмами не проводилось. Однако на основе фармакодинамического профиля и наблюдавшихся нежелательных реакций мелоксикам не влияет или незначительно влияет на указанную деятельность.

Тем не менее, пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Источник: https://apteka.103.by/movalis-instruktsiya/

Инструкция по применению уколов Мовалис

Сколько можно колоть мовалис

Патологии костей и мышц скелета сопровождаются болезненными ощущениями в области воспаления и чувством жара. Заболевания привносят в жизнь пациента существенный дискомфорт, значительно ограничивая его подвижность. После диагностирования болезни врач назначает моно- или комплексное лечение.

Направление действия прописанных лекарственных средств – снятие воспаления, устранение причины болезни. Препараты могут выпускаться в формате таблеток, мазей, кремов, гелей или инъекций.

Так, хороший эффект при лечении патологий костей и мышц скелета показывает Мовалис, в прилагаемой инструкции производителя по применению субстанции для уколов к которому описаны состав, фармакодинамика, фармакокинетика, показания, запреты, порядок применения. Об этом – в предложенной статье.

Составные компоненты

Мовалис в уколах входит в группу противовоспалительных лекарств нестероидного типа. Основное действующее вещество – мелоксикам. В состав также входят глицин и вспомогательные вещества. Один из них – дистиллированная вода, которая необходима для создания раствора, предназначенного для внутримышечного (не внутривенного) введения. Кроме неё, в формулу включены:

  • дигидрат трёхзамещённого лимоннокислого натрия;
  • моногидрат молочного сахара;
  • микроцеллюлоза;
  • повидон К25;
  • пирогенный диоксид кремния;
  • дезинтегрант кросповидон;
  • соль магния и стеариновой кислоты.

Действие активных компонентов мелоксикама направлено на:

  • снятие болезненных ощущений;
  • устранение воспаления;
  • снятие отёка;
  • снятие чувства жара.

Фармакологическое действие

Лекарственная активность Мовалиса выражается в реализации жаропонижающего, противовоспалительного, анальгезирующего, ингибирующего циклооксигеназу 2 эффектах.

Фармакодинамика препарата объясняется тем, что, будучи НПВП, он является производным элементом эноловой кислоты, выполняет противовоспалительную, анальгетическую, антипиретическую функции.

Выраженный противовоспалительный эффект подтверждается при купировании воспалительных процессов любого типа.

Мелоксикам способен избирательно влиять на простагландины, угнетая их непосредственно в месте воспаления.

Особенностью Мовалиса в форме уколов является то, что механизм действия основного компонента заключается в селективном ингибировании циклооксигеназы второго типа. Именно она отвечает за выработку подавляемых мелоксикамом простагландинов.

В итоге препарат обладает хорошим терапевтическим действием и, при соблюдении инструкции по применению, не наносит вреда здоровью, в отличие от аналогов неселективного типа.

Те, воздействуя на циклооксигеназы первого типа, приводят к нарушению работы почек у больного.

Что касается фармакокинетики, то максимальная концентрация действующего вещества в кровяной плазме достигается спустя 60 минут после выполнения укола. В это время препарат начинает действовать, пациент чувствует уменьшение болезненных ощущений. Период полувыведения Мовалиса составляет 20 часов.

Показания и противопоказания к применению

Лекарственный препарат Мовалис назначается при заболеваниях позвоночного столба, суставов, остального опорно-двигательного аппарата. Выписывают уколы Мовалис от боли любой интенсивности в спине и пояснице, вызванной защемлением нерва или невралгией различной этимологии. Допускается кратковременное лечение Мовалисом в уколах при:

  • гонартрозе и других артрозах;
  • ревматоидном артрите, остеоартрите;
  • остеохондрозе;
  • анкилозирующем спондилите;
  • дегенеративных поражениях суставов.

Продолжительность курса лечения подбирается индивидуально врачом на основе диагноза пациента, общего состояния организма, но согласно официальной инструкции производителя.

Противопоказаниями к лечению Мовалисом являются:

  • повышенная чувствительность организма к составляющим препарата;
  • патологии кишечника воспалительного типа;
  • непереносимость ацетилсалициловой кислоты, полипы носовых пазух, бронхиальная астма – так называемая аспириновая триада;
  • обострение язвенных заболеваний желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • почечная, печёночная или сердечная недостаточность тяжёлых форм.

Запрещено лечение Мовалисом лиц младше 18 лет. Для исключения вероятности образования гематомы в месте введения раствора для инъекций запрещено колоть препарат в комплексе с антикоагулянтами.

Беременность и период лактации

При беременности и в период грудного вскармливания делать уколы Мовалис не допускается. Мелоксикам в первом триместре беременности оказывает негативное влияние на плод, повышается риск самопроизвольного прерывания. Что касается действия на сам плод, то приём препарата приводит к развитию пороков сердца.

В третьем триместре беременности уколы Мовалис могут спровоцировать дисфункцию почек плода, преждевременное закрытие артериального протока.

Данных о применении Мовалиса во время грудного вскармливания нет, однако было установлено, что лекарства группы НПВС проникают в материнское молоко. От медикаментозной терапии с применением Мовалиса в период лактации следует отказаться, в случае необходимости лечения ребёнка потребуется перевести на искусственное вскармливание.

При нарушениях функции печени

При тяжёлой печёночной недостаточности лечение Мовалисом запрещено. В остальных случаях заболевания печени не являются препятствием для назначения препарата, корректировка дозировки не проводится.

Особенности применения

Мовалис относится к препаратам пролонгированного действия, поэтому при его применении следует учитывать максимальную дозировку лекарства и соблюдать частоту инъекций.

В редких случаях при инъекциях Мовалиса у больного может наступать замедление реакции, поэтому на этот период следует отказаться от управления автомобилем.

Ежедневно необходимо выпивать не менее 2 литров чистой воды.

Правильная дозировка

При лечении ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита допускается суточная дозировка препарата в размере 15 мг. Столько же назначают и в тех случаях, когда заболевание сопровождается сильными болевыми ощущениями. Однако если у больного в анамнезе есть дисфункция почек, максимальная суточная доза сокращается вполовину – до 7,5 мг.

Эта же доза применяется в стандартной схеме лечения остеоартроза (в тяжёлых состояниях допускается увеличение концентрации препарата до 15 мг).

Двойное уменьшение суточной дозировки необходимо и в тех случаях, когда пациент входит в группу риска по развитию побочных эффектов, а также при достижении положительной динамики в рамках медикаментозного терапевтического курса.

Пожилым пациентам препарат назначается в дозировке не более 7,5 мг/сутки, так как возрастной критерий связан с увеличением риска развития внутренних кровотечений.

Каким шприцем и как колоть уколы Мовалис

Инъекция делается глубоко внутримышечно в верхнюю ягодичную область. Дозировка препарата в ампулах составляет 1,5 мл, однако специалисты рекомендуют брать шприцы объёмом 5 мл. Связано это с тем, что у таких шприцев игла длиннее, чем у шприцев объёмом 2 мл.

Сколько дней и как часто можно делать уколы Мовалиса

При лечении Мовалисом допускается только один укол в сутки, лечение продолжается в течение 3-5 дней. Далее уколы заменяются на таблетки или свечи, без осмотра врачом и постановки диагноза лечение препаратом не должно превышать 3 дней.

К чему приводит передозировка

При уколах Мовалиса в терапевтической дозе передозировка не была установлена. При превышении максимального срока лечения или самостоятельного увеличения дозы препарата возникают побочные эффекты, усиливается интенсивность их проявления, наблюдаются следующие последствия передозировки:

  • помутнение или спутанность сознания;
  • повышение и понижение давления скачками;
  • сонливость;
  • появление болей в области эпигастрия.

В тяжёлых случаях могут развиваться:

  • кратковременная остановка дыхания, сердца;
  • кишечное или желудочное кровотечение;
  • кома.

При первых признаках передозировки препарата следует незамедлительно обращаться за медицинской помощью.

Побочное действие

Инъекции Мовалиса в большинстве случаев хорошо переносятся, при соблюдении дозировки не возникает никаких побочных эффектов. Однако иногда пациентами отмечается появление:

  • чувства сонливости, усталости;
  • головокружений и головных болей;
  • тошноты, рвоты, метеоризма;
  • желудочных болей.

Крайне редко возникает спутанность сознания. При первых признаках ухудшения состояния следует незамедлительно прекратить приём лекарства и обратиться к врачу за консультацией.

Мелоксикам способен оказать негативное воздействие на отдельные органы и системы организма. Если побочные эффекты коснулись органов желудочно-кишечного тракта, то, кроме упомянутых выше симптомов, наблюдаются проблемы с дефекацией – её учащение или урежение.

При поражении кровеносной системы развиваются анемия, лейкопения, тромбоцитопения, сердечно-сосудистой – отёки, учащённое сердцебиение, повышение или понижение артериального давления. Не исключены кожные реакции, выражающиеся в зуде, высыпаниях, крапивнице, фотосенсибилизации.

Со стороны нервной системы возможны нарушения эмоциональной лабильности, шум в ушах и описанные ранее проявления. В редких случаях введение препарата сопровождается приступами удушья и бронхиальной астмы.

Применение Мовалиса может отразиться даже на органах зрения – снижением его чёткости или конъюнктивитом.

Меры предосторожности

Мовалис является сильнодействующим лекарственным препаратом, при лечении следует соблюдать питьевой режим и учитывать совместимость с другими препаратами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В целях снижения риска развития кровотечений не рекомендуется сочетать инъекции мелоксикама с:

  • препаратами, чьё действие способно угнетать синтез простагландинов;
  • антидепрессантами, входящими в группу ингибиторов захвата серотонина.

Сочетание мочегонных препаратов и Мовалиса может привести к развитию почечной недостаточности, провоцируемой обезвоживанием организма. Доказано взаимодействие мелоксикама с сахароснижающими лекарствами, от употребления последних при возможности следует отказаться.

Отдельно стоит отметить снижение эффективности внутриматочных контрацептивных устройств. Женщинам, которые планируют беременность, также стоит отказаться от лечения Мовалисом – препарат снижает вероятность зачатия.

Запрещено смешивать Мовалис и любое другое лекарственное средство для инъекции в одном шприце. Это может привести к развитию нежелательных побочных реакций и осложнений.

Совместимость с алкоголем

Приём Мовалиса в любой форме не совместим с употреблением алкоголя. Сочетание спиртных напитков и лекарственного препарата может стать причиной развития:

  • отёчности;
  • зуда, аллергических высыпаний на коже;
  • скачков артериального давления;
  • внутренних кровотечений.

Помимо этого, мелоксикам в сочетании с алкоголем значительно повышает нагрузку на почки пациента, может возникнуть почечная недостаточность.

Сроки и условия хранения

Для сохранения лекарственных свойств препарат следует хранить при температуре воздуха не более 30 градусов по Цельсию, ампулы не должны подвергаться воздействию прямых лучей Солнца. Срок годности – 5 лет с даты выпуска, информация о сроке годности указана на упаковке. По истечении этого времени препарат подлежит утилизации, лечение ампулами с истекшим сроком годности недопустимо.

Условия отпуска из аптек

Приобрести Мовалис можно только в аптеке по рецепту лечащего врача. Рецепт должен быть заверен печатью медицинского учреждения и иметь подпись специалиста.

Цена и аналоги

Мовалис продаётся в картонных пачках, в неё помещают 3 или 5 ампул препарата. Цена на раствор для инъекций колеблется от 577 до 850 рублей, в зависимости от прейскуранта аптечной сети. Кроме этого, лекарственный препарат производится в форме таблеток, капсул, пероральной суспензии, ректальных свечей.

Существуют заменители препарата, некоторые аналоги дешевле.

Российские аналоги Мовалис:

  • Амелотекс. Выпускается в форме гелей, свечей, таблеток и ампул. Количество ампул в упаковке аналогично Мовалис;
  • Би-ксикам. Выпускается в таблетках и форме раствора для внутримышечных инъекций;
  • Артрозан. Хорошо зарекомендовавший себя препарат, в аптеках доступен в форме ампул для инъекций и таблетках. 10 ампул для инъекций стоят около 550 рублей;
  • Мовасин. Выпускается в форме раствора для инъекций.

Из аналогов таблетированной формы можно отметить Диклофенак, Немесил, Вольтарен.

Аналоги зарубежного производства:

  • Мелоксикам-Тева. Аналог Мовалиса, производится в Израиле;
  • Мелоксикам ДС. Выпускается китайскими фармацевтическими компаниями;
  • Месипол. Производство – Польша;
  • Либериум. Доступен в форме раствора для внутримышечного введения и в таблетках. Производство – Украина.

Решение о замене Мовалиса аналогом стоит согласовывать с лечащим врачом. Препараты-аналоги имеют свои особенности дозировки и схемы лечения, поэтому самостоятельное назначение лекарства не допускается. К тому же многие из аналогов продаются, как и Мовалис, – только по рецепту, оформленному в медицинском учреждении согласно действующим правилам.

Источник: https://oVakcine.ru/inekciya/instruktsiya-po-primeneniyu-ukolov-movalis

МОВАЛИС

Сколько можно колоть мовалис

Раствор для в/м введения желтого с зеленым оттенком цвета, прозрачный, практически свободный от частиц.

Вспомогательные вещества: меглюмин – 9.375 мг, гликофурфурол – 150 мг, полоксамер 188 – 75 мг, натрия хлорид – 4.5 мг, глицин – 7.5 мг, натрия гидроксид – 0.228 мг, вода д/и – 1279.482 мг.

1.5 мл – ампулы бесцветного стекла (3) – поддоны контурные пластмассовые (1) – коробки картонные.1.5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – поддоны контурные пластмассовые (1) – коробки картонные.

1.5 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – поддоны контурные пластмассовые (2) – коробки картонные (5) – пленка полипропиленовая (для стационаров).

Фармакокинетика

Всасывание

Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения 15 мг препарата в/м пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1.6-1.8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60-96 мин.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Vd низкий, приблизительно составляет 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы).

Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний T1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.

Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7.5-15 мг при в/м введении.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью.

Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью.

При терминальной почечной недостаточности увеличение Vd может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и длинный T1/2, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания

Стартовая терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:

  • остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);
  • ревматоидном артрите;
  • анкилозирующем спондилите;
  • других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;
  • гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения);
  • тяжелая печеночная и сердечная недостаточность;
  • тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК

Источник: https://health.mail.ru/drug/movalis_1/

КостиЗдоровы
Добавить комментарий